Везикар и алкоголь

Содержание

Таблетированый препарат Везикар относится к холинолитическим лекарственным средствам, преимущественно оказывает действие на периферические М-холинореактивные системы. Медикамент применяется в урологической практике. Средство снижает тонус мышц мочевыводящих путей. Vesicare назначается пациентам, которые страдают от частых позывов к мочеиспусканию и от недержания мочи.

Состав и форма выпуска

Спазмолитическое средство Везикар включает в себя действующее вещество и дополнительные компоненты. В таблице детально представлены составные части и лекарственная форма выпуска препарата:

Solifenacin succinate, в одной таблетке 5 мг или 10 мг

Крахмал, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, опадрай желтый для таблеток 5 мг (гипромеллоза, тальк, макрогол 8000, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый)

Для 10 мг опадрай розовый (гипромеллоза, тальк, макрогол 8000, титана диоксид, железа оксид красный).

Таблетки имеют круглую форму, бледно-желтый цвет, на поверхности – пленочная оболочка.

Фармакологические свойства

Солифенацин – это конкурентный, специфический антагонист м-холинорецепторов, отвечает за передачу и распределение импульсов в нервно-мышечных синапсах. Снабжение нервными клетками мочевого пузыря происходит за счет парасимпатических холинергических нервов. Ацетилхолиновый импульс воздействует на мускариновые рецепторы, при этом сокращает мышечную оболочку мочевого пузыря.

Препарат проходил исследования в группе добровольцев, у которых был диагностирован синдром гиперактивного мочевого пузыря. Эффект наблюдался уже на 1-й неделе приема и стабилизировался в течение следующих трех месяцев (кумулятивное (накопительное) действие). Солифенацин почти весь связывается с α1-кислым гликопротеином. Активное вещество осуществляет метаболизм в тканях печени. После приема средства в плазме крови дополнительно идентифицируются продукты окисления действующего вещества 4R-гидроксисолифенацин, N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид.

Показания к применению

Лекарство Везикар используется в урологической практике. Препарат имеет следующие показания к применению:

  • ургентное недержание мочи;
  • учащенное мочеиспускание;
  • никтурия (преобладание ночного диуреза над дневным);
  • наличие имеперативных позывов к мочеиспусканию при синдроме гиперактивного мочевого пузыря.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Везикара проста. Медикаментозное средство необходимо принимать через рот (перорально), не разжевывая и запивая водой, независимо от приема пищи в количестве до 10 мг в сутки. Рекомендованные дозы препарата:

  • пациентам пожилого возраста — 5 миллиграмм;
  • пациентам, у которых имеется почечная или печеночная недостаточность – начинать с минимальной дозы и постепенно доводить до 5-ти мг.

Особые указания

Таблетки Везикар отрицательно влияют на способность управлять автомобилем, т.к. могут вызвать повышенную утомляемость, сонливость и помутнение в глазах (нарушение аккомодации), поэтому использовать препарат перед работой с механизмами не рекомендуется. Не следует назначать препарат детям, а также беременным и кормящим женщинам, так как нет достоверных данных о потенциальных рисках для здоровья этих групп пациентов.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Везикар при одновременном приеме с иными антихолинергическими средствами может вызвать побочные реакции. Солифенацин способен уменьшать эффективность действия медикаментов, которые назначаются для стимуляции перистальтики ЖКТ (Метоклопрамид и Цизаприд). Одновременный прием с ингибиторами фермента цитохрома противопоказан лицам, которые имеют печеночную недостаточность. М-холиномиметики при совместном действии менее эффективны. Везикар не оказывает фармакокинетическое действие на оральные контрацептивы (эстрадиол / левоноргестрел).

Везикар и алкоголь

Везикар – это сильный спазмолитический препарат, который с осторожностью назначается при заболеваниях печени. Спиртосодержащие напитки разрушают ткани печени, и нарушают ее функцию. При одновременном приеме препарата и спиртов нагрузка на орган возрастает, поэтому прием алкоголя во время лечения антихолинергическими средствами не рекомендуется. Сочетание Везикара и спиртов может нанести серьезный вред здоровью.

Побочные действия Везикара

Во время приема препарата Везикар могут появиться побочные реакции. Преимущественно встречаются следующие симптомы:

  • отек нижних конечностей;
  • сухость слизистых рта,
  • сухость слизистых глаз, носа, носоглотки;
  • сонливость;
  • диспепсические расстройства;
  • зуд;
  • сыпь по всему телу или на отдельных участках;
  • ангионевротический отек;
  • нарушение печеночных функций;
  • боль в области эпигастрия;
  • головокружение;
  • почечная недостаточность;
  • головная боль;
  • запор;
  • сухость кожных покровов;
  • астения;
  • крапивница;
  • аритмия.

Противопоказания

Везикар, как и другие спазмолитические средства, имеет ряд ограничений к использованию. Препарат противопоказано принимать при наличии:

  • задержки мочеиспускания;
  • закрытоугольной глаукомы;
  • миастении;
  • зрительных галлюцинаций;
  • острой ишурии;
  • печеночной или почечной недостаточности тяжелой степени;
  • тяжелых заболеваний ЖКТ;
  • гиперчувствительности к солифенацина сукцинату;
  • гипокалиемии;
  • галактоземии;
  • боли в почках неясной этиологии;
  • терапии ингибиторами цитохрома;
  • терапии бисфосфонатами;
  • синдрома мальабсорбции.

Условия продажи и хранения

Хранить средство вдали от детей и солнечного света, при комнатной температуре. Везикар отпускается по рецепту. Срок годности препарата: 3 года.

Аналоги Везикара

Аналоги – это препараты, которые имеют тот же ATC-код и то же международное непатентованое наименование. Средство Везикар имеет ряд аналогичных препаратов, ниже представлены некоторые из них:

  • Дриптан – расслабляет гладкие мышцы мочевого пузыря, оказывает м-холиноблокирующий эффект, способен снижать частоту сокращений мускулатуры и увеличивать вместимость пузыря.
  • Спазмекс – снимает симптомы гиперактивности детрузора (учащенное мочеиспускание, нарушение функций мочевого пузыря).
  • Уро-Ваксом – назначается для лечения инфекций нижних мочевыводящих путей и для профилактики рецидивов хронических форм.
  • Уротол – российский аналог Везикара, назначается в комплексной терапии при синдроме гиперактивного мочевого пузыря.

Цена Везикара

Стоимость препарата, в Москве, варьируется от 705 до 1 246 рублей. В таблице представлены цены на Везикар и наличие в аптеках:

Форма выпуска препарата

Отзывы

У меня начались проблемы с мочевым пузырем. Было дискомфортно особенно в транспорте, поездки на работу стали мучением. Обратилась к врачу, назначил препарат Везикар. О, чудо! Я перестала считать каждую минуту, проведенную в метро или автобусе. Снова ощущаю себя здоровым и счастливым человеком. Рекомендую всем, у кого проблемы с мочеполовой системой.

Когда начал часто вставать ночью в туалет, я заподозрил, что появились проблемы с простатой или в мочеточнике. Обратился к урологу, оказалось, проблема в мочевом пузыре. Я начал принимать препарат Везикар. Частое мочеиспускание прекратилось, но появилась заторможенность, иногда рвота, пришлось отказаться от вождения автомобиля и пересесть в общественный транспорт.

Везикар стал спасением для моего отца. Началось недержание мочи, пришлось носить памперс, это доставляло большой дискомфорт, папа чуть не лишился работы. Препарат решает проблему в короткие сроки. Человек снова живет полной жизнью. Хорошо, что в наше время есть такие замечательные медикаменты.

Пять лет я страдаю от недержания мочи. Пробовал обойтись без лекарств, делал специальные упражнения – эффект нулевой. Врач назначил Везикар, но я решил купить более дешевый аналог. Принимал месяц, а симптомы не уходили. Приобрел назначенное средство, уже через неделю количество позывов сократилось. Мой вам совет, не экономьте и не ищите альтернативных методов лечения, препарат хороший.

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Читайте также:  14 Дпо коричневые выделения

Для эффективного лечения урологических заболеваний врачи рекомендуют комплексный подход с участием отдельных медицинских препаратов. Если основная цель консервативной терапии – снизить тонус гладкой мускулатуры и избавить пациента от болевого синдрома, уместно фармакологическое назначение Везикара, который продается в аптеке. Его применение не должно становиться результатом самовольного самолечения. Первым делом требуется обратиться к урологу и пройти комплексную диагностику для постановки окончательного диагноза.

Инструкция по применению Везикара

Это спазмолитический препарат, который за кратчайшие сроки снижает тонус гладкой мускулатуры путей мочевыделительной системы. Везикар предназначен для применения перорально, отличается обширным действием в организме пациента. При соблюдении всех врачебных рекомендаций это отличная возможность окончательно избавиться от участившихся позывов в туалет, вылечить недержание или задержку мочи, ослабить гиперактивность мочевого пузыря.

Состав и форма выпуска

Медицинский препарат выпускается в форме двояковыпуклых таблеток светло-желтого цвета в пленочной оболочке. Имеется маркировка, которая определяет концентрацию активного компонента одной таблетки. Пилюли Везикар по 10 шт. распределяются на блистеры, в картонную упаковку фасуются по 1 или 3 блистера. Особенности химического состава указанного медикамента представлены ниже:

солифенацина сукцинат (5 или 10 мг)

гипромеллоза 3 мПа×с

желтый оксид железа

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Везикар после приема разовой дозы перорально действуют системно. Активный компонент солифенацин, являясь специфическим ингибитором мускариновых рецепторов, отвечает за передачу и распределение импульсов в нервно-мышечных синапсах, ацетилхолиновых мускариновых рецепторах. Медицинский препарат обладает холинолитическими, спазмолитическими свойствами, демонстрирует устойчивое кумулятивное действие. В последнем случае речь о накоплении действующего вещества в крови и достижении максимального эффекта спустя месяц перорального приема лекарства.

После употребления разовой дозы активный компонент достигает своей предельной концентрации спустя 3-8 часов, биодоступность препарата составляет 90%, связывание с белками крови – 98%. Прием пищи не влияет на концентрацию действующего вещества и общий терапевтический эффект. Процесс метаболизма преобладает в печени, выводится активный метаболит (4r-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина) почками.

Показания к применению

Медицинский препарат Везикар рекомендован пациентам при монотерапии или в составе комбинированной терапии для продуктивного устранения спазмов и приступа боли. Медикамент уместен к применению перорально при наличии таких неприятных симптомов:

  • ургентные позывы к мочеиспусканию;
  • недержание мочи;
  • синдром гиперактивности мочевого пузыря;
  • учащенное мочеиспускание.

Способ применения и дозировка

Этот лекарственный препарат предназначен для приема перорально, разовую дозу требуется запивать большим количеством воды. Употреблять таблетки можно независимо от приема пищи. Суточная доза – 1 пилюля (5 мг) единожды в сутки, но по необходимости ее можно увеличить до 10 мг. Курс лечения определяется в сугубо индивидуальном порядке в зависимости от преобладающей симптоматики.

Лекарство Везикар угнетает нервную систему, поэтому на период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами, не заниматься умственным трудом, работой, требующей чрезмерной концентрации внимания. Прежде, чем начать консервативную терапию, требуется определить основные причины нарушенного мочеиспускания. Например, при прогрессирующих инфекциях мочеполовой системы первым делом требуется пройти курс противомикробными препаратами, только после этого задействовать медицинский препарат Везикар.

При беременности

При вынашивании плода и в период грудного вскармливания требуется исключить пероральный прием указанного медикамента либо лечиться под строгим врачебным контролем. Активные компоненты проникают через плацентарный барьер, но в незначительном количестве. Лечение беременных уместно, если угроза внутриутробному развитию плода меньше, чем польза для здоровья будущей мамы. При лактации от такого фармакологического назначения лучше вовсе отказаться.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции по применению, солифенацина сукцинат чаще включают в схему комплексного лечения. В таких клинических случаях важно учитывать риск лекарственного взаимодействия, которое может улучшить или ухудшить общее самочувствие пациента. Рекомендации специалистов представлены списком:

  1. Указанный медикамент не рекомендуется сочетать с препаратами, которые стимулируют перистальтику кишечника. В противном случае, лечебное действие последних значительно ослабевает.
  2. При сочетании с кетоконазолом или другими ингибиторами CYP3A4 допустимая дозировка Везикара не должна превышать 5 мг в сутки.
  3. Перед началом лечебного курса с другими м-холиноблокаторами после перорального приема солифенацина необходимо выполнить недельный перерыв, только после этого преступать к терапии.

Везикар и алкоголь

При лечении указанным медикаментом важно отказаться от распития спиртных напитков. В противном случае повышается риск развития побочных эффектов, которые снижают качество жизни, составляют реальную угрозу жизни пациента. Мало того, важно исключить прием алкоголя заблаговременно до начала лечащего курса. Не пить спиртное и после отмены Везикара.

Побочные действия Везикара

Поскольку лекарство отличается своим системным действием в организме, побочные явления могут распространяться на все внутренние органы и системы. В данном случае речь идет о таких аномалиях, которые чаще преобладают еще в самом начале лечащего курса:

  • со стороны органов пищеварительного тракта: признаки диспепсии, тошнота, рвота, болевой синдром эпигастрий, запор, реже – гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, крайне редко – кишечная непроходимость;
  • со стороны органов ЦНС: повышенная сонливость, головокружение, приступы мигрени, нарушение вкуса;
  • со стороны органов зрения: спазм аккомодации, сухость слизистой оболочки глаза;
  • со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, нарушенное мочеиспускание, почечная недостаточность;
  • со стороны психики: галлюцинации, спутанность сознания, бредовые и навязчивые идеи, усталость;
  • со стороны дыхательной системы: сухость слизистых оболочек носовых проходов;
  • со стороны кожных покровов: местные, аллергические реакции, представленные кожной сыпью, крапивницей, зудом и гиперемией дермы;
  • прочие: отеки нижних конечностей, повышенная усталость.

Передозировка

Если завышать дозы медицинского препарата, развиваются случаи передозировки, которые представлены усилением побочных явлений. Пациента беспокоит головокружение, головная боль, хроническая усталость, не исключены признаки диспепсии, боль в желудке. Чтобы урегулировать общее самочувствие, необходимо спровоцировать рвоту, очистить пищеварительный тракт от остатков «химии», после принять любой сорбент, например, активированный уголь. Дальше проводится симптоматическое лечение строго по назначению лечащего врача.

Противопоказания

Если диагностированы патологии мочевого пузыря и мочевыделительной системы, лечение должно быть своевременным. Прием Везикара разрешен не всем пациентам, в инструкции к препарату подробно описаны существующие медицинские противопоказания. Это такие заболевания и патологические процессы организма:

  • печеночная недостаточность тяжелой стадии;
  • при назначении с ингибиторами CYP3A4 для лечения умеренной или средней печеночной недостаточности;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • хронические болезни органов ЖКТ стадии рецидива;
  • закрытоугольная глаукома;
  • острая задержка мочи (ишурия);
  • тяжелая миастения (аутоиммунное нервно-мышечное заболевание);
  • предварительное проведение гемодиализа;
  • нарушение переносимости галактозы, галактоземия;
  • лактазная недостаточность лопарей;
  • детский возраст до 18 лет;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность организма к синтетическим компонентам лекарства.

Условия продажи и хранения

Медицинский препарат можно купить в аптеке или заказать через интернет-магазин. Лекарство отпускается строго по рецепту, поэтому самолечение полностью исключено. Хранить таблетки Везикар требуется в сухом, прохладном, темном месте при оптимальной температуре 17-20 градусов, например, в холодильнике. Важно исключить контакт лекарства с маленькими детьми.

Аналоги Везикара

Если указанный медикамент не подходит или в самом начале курса вызывает побочные явления, необходимо обратиться к специалисту и совместно подобрать замену. Аналог Везикара можно найти в каждой аптеке, но предварительно удостовериться, что такое лекарство обеспечит положительную динамику, ускорит процесс выздоровления. Вот достойные фармакологические позиции:

  1. Дриптан. Это спазмолитик в форме таблеток, который положено принимать внутрь, не разжевывая. Суточная доза – 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки. Курс лечения определяется индивидуально.
  2. Спазмекс. Еще один спазмолитик, который положено принимать трижды в сутки по 1 таблетке. Запивать лекарство положено несколькими глотками воды, предварительно не разжевывать в полости рта. Курс лечения 7-14 дней.
  3. Уро-Ваксом. Капсулы, которые дополнительно обладают иммуностимулирующими свойствами, действуют в организме системно с минимальным количеством побочных явлений. Суточная дозировка – 1 пилюля на протяжении 3 месяцев.
  4. Уротол. Это проверенное урологическое средство в форме таблеток для приема внутрь. Суточную дозу требуется корректировать в зависимости от характера и стадии патологического процесса, имеются ограничения на управление автотранспортом.
Читайте также:  Презервативы с шариками фото

Этот медицинский препарат продается в аптеках города. Его стоимость в Москве варьируется в пределах 500-700 рублей за упаковку из 30 таблеток. Цена аналогов несколько дешевле, но окончательный выбор консервативного лечения остается за лечащим врачом. Розничные столичные расценки таблеток представлены ниже:

Название аптеки Москвы

Цена препарата, рублей за упаковку из 30 таблеток

Рейтинг 4,1 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Везикар (Vesicare): 10 отзывов врачей, 2 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о везикаре

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Отличный препарат для лечения симптомов гиперактивного мочевого пузыря, курсовой прием 3 месяца непрерывно. У многих пациентов эффект сохраняется на длительный период. Минимальное количество побочных действий лекарственного препарата, цена данного препарата немного кусает, но препараты данной линии дороги.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат достаточно эффективный в лечении при заболеваниях мочеполовой системы, а в частности мочевого пузыря. Данный препарат хорошо себя зарекомендовал у урологов.

В некоторых аптеках ценовой сегмент достаточно высок. Побочные явления замечаются крайней редко.

Охарактеризовать препарат можно как рабочий и эффективный.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Незаменимый препарат при гиперактивном мочевом пузыре. Действует почти сразу, даже после приема последней таблетки, сохраняется длительный положительный эффект.

Высокая цена – дороговат, учитывая то, что принимать его следует постоянно.

Побочных эффектов почти не бывает, очень редко запоры. Применять нужно по 10 мг.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Эффективность. Умеренная цена. Возможность титрования дозировки.

Достаточно частый побочный эффект в виде сухости во рту, что, в принципе, характерно, для м-холиноблокаторов.

Препарат часто применяется в урологии при таких патологиях как хронический простатит и гиперактивный мочевой пузырь. В целом, препаратом доволен.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

По-настоящему эффективный препарат для терапии гиперактивного мочевого пузыря не только у женщин, но и мужчин с последствиями проблем в предстательной железе. Препарат недостаточно освоен в клинической практике, поэтому имеет большое будущее.

Достаточно дорогой, много побочных явлений.

Может быть назначен по показаниям врачом-урологом.

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Высокая эффективность при лечении синдрома гиперактивного мочевого пузыря. Возможность индивидуального подбора дозы. Разрешен к применению у пожилых пациентов. Обладает стойким эффектом, как правило, достаточно 3-месячного курса с ремиссией длительностью до 1 года.

Сухость во рту и запоры встречаются довольно редко, и, как правило, не становятся причиной отказа от лечения. Цена на "Везикар" (доза 5 мг) делает его абсолютным лидером среди препаратов данной группы.

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Прекрасный препарат для лечения синдрома гиперактивности мочевого пузыря. Не стоит использовать при стрессовой форме недержания мочи или других расстройствах мочеиспускания. Как и все представители м-холинолитических препаратов имеет побочные действия, чаще всего обусловленные дозировкой.

При назначении данного лекарственного препарата следует убедиться, что жалобы больной не связаны с наличием инфекции мочевых путей или опущением тазовых органов. Необходимо тщательно детализировать жалобы, т.к. порой не сразу удается выяснить что же на самом деле заставило обратиться к специалисту. Также всегда надо предупредить перед назначением, что лечебный эффект возникает не ранее, чем через 3-4 недели приёма.

Рейтинг 2,5 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат для лечения гиперактивного мочевого пузыря от известного производителя, высокое качество препарата, удобный режим дозирования.

Нежелательные лекарственные реакции встречаются, достаточно высокая стоимость.

Использую в в своей клинической практике для лечения дизурических явлений, при повышении дозировки более часто встречаются побочные действия препарата.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хороший препарат в терапии заболеваний мочевого пузыря при симптомах стрессового недержания мочи, а также при частых позывах к мочеиспусканию. Удобный способ применения. Быстрый эффект от препарата.

Могут наблюдаться побочные эффекты со стороны ЖКТ и мочевой системы (задержка мочеиспускания). Высокая цена в отношении курса терапии.

С осторожностью у пациентов с обструкцией мочевого пузыря.

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Отличный препарат для лечения стрессового недержания мочи, гиперактивного мочевого пузыря (при отсутствии обструктивных явлений). В 95% случаев эффектом остаются довольны и пациенты, и я. При этом минимально выражена побочная симптоматика в отличие от предшествующих препаратов этой группы. Удобен в применении – 1 таблетка в день. При неэффективности 5 мг. дозировка 10 мг. чаще всего решает проблему.

Высокая стоимость препарата для длительного приёма.

Отзывы пациентов о везикаре

Замучили частые позывы к мочеиспусканию, с адскими болями после. Боли в промежности и низу живота. 4 года я бегала от терапевта к гинекологу, от уролога к неврологу. Сделали биопсию по гинекологии и биопсию мочевого. Всё чисто. Выявили пояснично-кресцовую грыжу. Возможно, задевает нервы мочевого – было сказано неврологом. Согласилась на операцию, готова была на всё, лишь бы стало легче. Я просто не могла от боли ходить, дыхание перехватывало от боли. Все врачи разводят руками и говорят: анализы у вас хорошие, что с вами делать, мы не знаем. И только один врач мне порекомендовал "Везикар". Спасибо ему огромное. Я принимала лекарство курсом 3 месяца. Улучшения наступили не сразу, примерно через месяц. Конечно, частичные симптомы остались. И я надеюсь, что со временем и они пройдут. Сильных побочных эффектов почти не было. Я рекомендую препарат тем, у кого такая же ситуация.

"Везикар" достаточно сильное средство для лечения недержания мочи. Моя бабушка страдает таким недугом, просто мучается. Сколько перепробовали препаратов, и результат либо слабый, либо вообще никакой. Потом врач прописала "Везикар". Конечно, меня насторожил список противопоказаний, но мы попробовали. Помогло, конечно, не как у девочки, но теперь она контролирует процесс мочеиспускания и не бегает в туалет часто. Бабушка пьет его курсами по назначению врача практически постоянно.

Формы выпуска

Дозировка Фасовка Хранение Продажа Срок годности
10; 30

Инструкция по применению везикара

Фармакология

Спазмолитик. Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых холинорецепторов, преимущественно М3-подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Эффективность препарата Везикар ® при применении в дозах 5 мг и 10 мг при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).

Фармакокинетика

После приема внутрь Сmах в плазме крови достигается через 3-8 ч. Tmax не зависит от дозы. Сmах и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность – 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.

После в/в введения Vd солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином, составляет около 98%.

Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/ч, а конечный T1/2 составляет 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

После однократного введения 10 мг 14 С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% – в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% – в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых людей пожилого возраста (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых людей (до 55 лет). У людей пожилого возраста средняя скорость абсорбции, выраженная в виде TСmax, была несколько ниже, а конечный T1/2 увеличивался примерно на 20%. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика солифенацина у детей и подростков не изучена.

Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени Сmах и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше – увеличение Сmах составляет около 30%, AUC – более 100% и T1/2 – более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина.

Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "150" и логотипом компании на одной стороне.

Читайте также:  Шейка матки открыта а месячных нет
1 таб.
солифенацина сукцинат 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 107.5 мг, крахмал кукурузный – 30 мг, гипромеллоза 3 мПа×с – 6 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай желтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа×с 61.83%, тальк 18.54%, макрогол 8000 11.6%, титана диоксид 7.88%, железа оксид желтый 0.15%) – 4 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Дозировка

Взрослым 18 лет и старше, в т.ч. пожилым пациентам, препарат назначают внутрь по 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.

Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

Передозировка

Передозировка солифенацина может сопровождаться тяжелыми м-холиноблокирующими нарушениями и требует соответствующего лечения. Описан случай ошибочного приема солифенацина в дозе 280 мг за 5-часовой промежуток времени, в результате чего у пациента развилось изменение психического состояния, не приведшее к госпитализации.

Симптомы: при применении препарата у добровольцев в дозе 100 мг однократно наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.

Лечение: в случае передозировки следует назначить активированный уголь, сделать промывание желудка, но не следует вызывать рвоту. При необходимости проводят симптоматическую терапию:

  • при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) назначают физостигмин или карбахол;
  • при судорогах или выраженной возбудимости – бензодиазепины;
  • при дыхательной недостаточности – искусственное дыхание;
  • при тахикардии – бета-адреноблокаторы;
  • при острой задержке мочи – катетеризация;
  • при мидриазе – закапывают в глаза пилокарпин и/или помещают больного в темное помещение.

Как и в случае передозировки других м-холиноблокаторов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, хроническая сердечная недостаточность).

Взаимодействие

При сопутствующем лечении препаратами с м-холиноблокирующими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов. После прекращения приема солифенацина следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим м-холиноблокатором. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме м-холиномиметиков.

Солифенацин может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда.

Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует изоферменты CYP1A 1/2, 2С9, 2С19, 2D6 или 3А4. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс препаратов, метаболизируемых этими изоферментами.

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина

Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола в дозе 200 мг/сут, ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/cут – трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное назначение солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Влияние солифенацина на фармакокинетику других лекарственных средств

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Одновременный прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.

Одновременный прием солифенацина не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Побочные действия

Везикар ® может вызывать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара – сухость во рту (отмечалась у 11% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 5 мг, у 22% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 10 мг, и у 4% пациентов, получавших плацебо). Выраженность этого побочного эффекта обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению была очень высока.

Ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях по применению Везикара. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости побочных явлений: частые (>1/100, 1/1000, 1/10 000, ® при беременности.

Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать Везикар ® при умеренной печеночной недостаточности (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); дозы препарата для этих пациентов не должны превышать 5 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее противомикробное лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами

Солифенацин, подобно другим м-холиноблокаторам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость (редко) и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Необходимо соблюдать меры предосторожности при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector